段文貴1，李行任1，馬獻(xiàn)力1,2，莫啟進(jìn)1，許雪棠1 岑 波1
（1.廣西大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院，廣西南寧530004；2.桂林醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院，廣西桂林541004）

　　摘　要：為了尋找具有更高生物活性的新穎化合物，設(shè)計(jì)并合成了具有1,3,4-噻二唑骨架的系列新型去氫樅酸衍生物。在磷酸催化下, 通過(guò)中間體1-去氫樅酰基-4-取代基氨基硫脲4（a~h）的關(guān)環(huán)反應(yīng), 合成得到8個(gè)目標(biāo)產(chǎn)物5-去氫樅基-2-取代氨基-1,3,4-噻二唑5（a~h），并采用IR、UV、EI-MS、 1HNMR、13CNMR和元素分析等方法對(duì)其進(jìn)行了分析和表征。初步生物活性測(cè)試結(jié)果表明：所有這些目標(biāo)化合物均對(duì)油菜（Brassica campestris）表現(xiàn)出良好的抑制作用，對(duì)稗草（Echinochloa crusgalli（L.））有一定的抑制活性。

　　關(guān)鍵詞：去氫樅酸；1,3,4-噻二唑；合成；除草活性

　　中圖分類號(hào)：TQ351

　　文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A

　　文章編號(hào)：0253-2417（2011）01-0001-08